Антибиотиктерди этүү механизми: текст

Сиз тамырынан өнүктүрүү ХХ кылымдын башында сайгандан ачылышы деп айта алмак. Экинчи дүйнөлүк согуш учурунда, биринчи антибиотик кубаруу чейин жарадар болгон аскерлер миллиондогон сакталды. Пенициллин натыйжалуу жана олуттуу жаракалар, септикалык жаракат олуттуу оорулардын ар бир эле учурда арзан дары менен калды. Убакыттын өтүшү менен ал синтезделет эле, антибиотиктерди башка сабактар.

Жалпы мүнөздөмөсү

Бүгүн антибиотиктер басымдуу дүйнөгө таандык буюмдардын көп сандаган бар - патогендик микроорганизмдердин айрым топторун жок же алардын өсүшүн же кайра чыгарууну жайлатуучу жөндөмүнө ээ табигый же жарым-жартылай синтетикалык келип чыккан заттар. антибиотиктер спектрлерди иш-аракеттердин механизмдери ар башка болушу мүмкүн. Убакыттын өтүшү менен, жаңы түрлөрү жана антибиотиктерди өзгөртүүлөр. Ал алардын ар түрдүүлүктөрү системалаштырууну талап кылат. Биздин күндөрдө да, биз да иш-аракет менен катар механизми боюнча антибиотиктер жашырын, ошондой эле химиялык түзүлүшү-жылы кабыл алынган. иш-аракет алардын механизми колдонулган, ага ылайык бөлүнөт:

• патогендик микроорганизмдердин өсүшүн же кайра чыгарууну болтурбоо bacteriostats;
• бактерияларды жок кылуу ишине салым microbicides.

Антибиотиктерди иш-аракеттердин негизги механизмдери:

• бактериялык клетка дубалынын бузганда;
• бактериялык Клеткада протеин синтези ажыратуу;
• cytoplasmic кабыкчасы бузуу өтүү;
• РНК синтези ажыратуу.

Бета-lactam антибиотиктер - т =

Бул кошулмалардын химиялык түзүлүшү боюнча төмөнкүдөй бөлүнөт.

Бета-lactam антибиотиктер. аракет lactam антибиотиктерди механизми peptidoglycan синтездөөгө тартылган энзимдерди байлап, иш тобунун көз каранды - микроорганизм клетканын сырткы кабыкчасы таканыч. Ошентип, бул өсүш бактерияларды же басып токтотуу өбөлгө клеткаларынын капталынын пайда бөгөт коёт. Бета-lactams төмөн ууландыргычтыкка бар, жана ошол эле учурда жакшы бактериоз таасири. Алар ири топту билдирет жана ушундай эле химиялык түзүлүшүн бар чакан топторго бөлүнөт.

Рл - калыптарга жана бактериоз күчүнө айрым колонияларында бошотулган заттардын бир тобу болуп саналат. этүү механизми антибиотиктер сайгандан бир микроорганизмдер клетка дубалын талкалап, аларды жок экендигине байланыштуу болот. Рл табигый же жарым-жартылай синтетикалык чыгышы жана иш-аракеттердин тилектери кошулмалары бар - алар стрептококк жана staphylococci улам көп ооруларды дарылоодо колдонсо болот. Мындан тышкары, алар макро-организмге таасир албастан, микро организмдер гана иш менен тандоо менен мүлккө ээ болот. Рл ага бактериялык каршылык пайда камтыйт кемчиликтерин бар. көбүнчө табигый сайгандан G Of Пени- анын уулуулугун жана арзан улам менингитине жана streptococcal жугуштуу менен күрөшүүдө колдонулат. Бирок, узак мөөнөттүү кабыл алуу менен бирге, анын натыйжалуулугун азайтуу, дары-дармек менен дененин иммунитет болот. Жарты-синтетикалык т = негизинен табигый химиялык өзгөртүү менен керектүү касиеттерин бере алынган - ичириъиз, тумоого. Бул дары-дармектер biopenitsillinam туруштуу бактерия карата жогору турган иш бар.

Башка бета-lactams

Д аты уйкаш козу алынган, алардын түзүлүшү да терс мамилесин түшүндүрөт рл түзүлүшүнө окшош. Д төрт муундан келет. биринчи муун дары жумшактык менен дарылоо көп учурда колдонулган staphylococci же стрептококк менен шартталган. экинчи жана үчүнчү муундагы д Gram-терс бактерия каршы активдүү жана заттын төртүнчү муун - оор жугуштуу таасир берүү үчүн пайдаланылат күчтүү дары.

Carbapenems натыйжалуу грамм-оң, грамм-терс жана анаэробдук бактериялардын иш. Алардын оң өзгөчөлүгү да, аны колдонуу бир топ убакыт өткөндөн кийин да дары жардам бактериялык каршылык жоктугу болуп саналат.

Monobactams да бета-lactams карата колдонулат жана антибиотиктерди иш ушуга окшош бир механизмдин бар, бактериялардын клетка дубалдарын таасир болуп саналат. Алар ар кандай жугуштуу ар кандай дарылоо үчүн колдонулат.

macrolides

Бул экинчи топ болуп саналат. Macrolides - комплекстүү бир түзүлүшкө ээ туруучу жаратылыш антибиотиктер,. Алар көп мүчө lactone шакек тиркелген карбонгидрат урыгын билдирет. шакеги көмүртектин атомдорунун санынын дары касиеттерине көз каранды. Ажырата 14-, 15- жана 16-мүчөдөн турган кошулмалар. микробдордун иш-спектр кең жетиштүү болот. микробдук клеткадан боюнча антибиотиктер таасир этүү механизми рибосомалар менен жана ошону менен бузуу жооп менен клеткада белок синтези менен пептиддик чынжырына жаңы monomer толуктоо аллергия тоскоол микроорганизмдин. Иммундук системанын клеткаларынын чогулуп, macrolides жасаган жана микробдордун клеткадагы өлтүрүү.

Macrolides кыйла коопсуз жана азыраак уулуу гана Gram-оң эмес, каршы белгилүү антибиотиктер арасында натыйжалуу, бирок терс бактериялар. Алардын пайдалануу жагымсыз жагы аллергия байкалган эмес. Бул антибиотиктер баку таасири менен мүнөздөлөт, ал эми жогорку байытуу боюнча pneumococci боюнча бактериоз таасири жана башка кээ бир микроорганизмдер болушу мүмкүн. macrolides алуунун ыкмасы табигый жана semisynthetic бөлүнгөн эле.

табигый macrolides Эритро- классына биринчи дары өткөн кылымдын орто ченинде алынган жана сайгандан каршы туруктуу грамм-оң бактерия каршы ийгиликтүү колдонулуп келет. Бул топ боюнча дары-бир жаңы мууну 20-кылымдын 70-жылы пайда болгон жана көп күнгө чейин колдонулат.

Macrolide антибиотиктер да жарым - azolides жана ketolides. тогузунчу жана онунчу көмүртектин атомдору азот атомуна киргизилген ортосундагы Azolide молекулада lactone шакек. Өкүлү azolides котримоксазол грамм-оң жана грамм-терс бактериялар, кандайдыр бир иш-аракет anaerobes жана иш кенен спектри болуп саналат. Эритро- менен салыштырганда, анын чогулат мүмкүн, кислота чөйрөдө кыйла туруктуу болот. Дарынын дем алуу жолдорунун, сийдик каналдарына, ичек, теринин жана башка оорулардын ар кандай колдонулат.

үчүнчү атом кето lactone шакек тиркөө менен даярдалган Ketolides. Алар macrolides салыштырмалуу аз көнүп бактериялар кирет.

tetracyclines

Tetracyclines polyketides бир тобу болуп саналат. Бул антибиотиктер кенен-кеъ баку таасири. Алардын алгачкы өкүлү - chlortetracycline, actinomycetes маданий өткөн кылымдын бир ортосунда бөлүнүп чыккан, ошондой эле жарык козу карындардын чакырды. Бир нече жыл өткөндөн кийин н бир эле козу колониядан кабыл алынды. Бул топтун үчүнчү мүчөсү биринчи анын chloro Туундуну бир химиялык өзгөртүүлөрдү киргизүү боюнча түзүлгөн н болуп саналат, ал эми бир жылдан кийин эле actinomycetes бөлүнгөн. н топтун бардык башка дары Бул кошулмалардын жарым синтетикалык туунду болуп саналат.

Булардын баары заттардын грамм-оң жана грамм-терс бактериялардын көптөгөн түрлөрүнө каршы иш-химиялык курамы жана касиеттери окшош болуп, кээ бир программалар жана жөнөкөйлүүлөргө. Алар көз карандылыктан жана микроорганизмдердин туруштуу болуп калган. бактериялык клеткага антибиотиктердин таасир этүү механизми белок биосинтези жүрүшүндө аны бөгөт коюу болуп саналат. -жылы дары молекулаларынын иш Gram-терс бактерия , алар жөнөкөй таркатуу тарабынан клеткаларга өтөт. грамм-оң бактериялардын антибиотик бөлүкчөлөрдүн таралуу механизми дагы эле начар түшүнүшкөн, бирок н молекулалардын комплекстүү кошулмаларды пайда бактериялардын клеткалары бар кээ бир металлдардын иондору менен өз ара пикир бар. Ошентип, бир бактерия клеткасына үчүн зарыл болгон белок синтези учурунда чынжырында ажырым пайда болот. Эксперименттер баку chlortetracycline протеин синтезин да тоскоол болуу үчүн жетиштүү байытуу экенин далилдеп, бирок нуклеиндик кислота синтези тыюу салуу үчүн дары жогорку топтолуусу талап кылат.

Tetracyclines бөйрөк оорусу, ар кандай тери ооруларына, дем алуу жана башка ооруларга каршы күрөшүү боюнча колдонулат. Зарыл болсо, алар к = н ордуна, ал эми акыркы жылдары tetracyclines пайдалануу олуттуу антибиотиктерди бул топко микроорганизмдердин каршылык пайда болушуна, төмөндөгөн. улам ага каршылык пайда болушуна, антибио препараттын азайган дарылык касиеттери, натыйжада, тоют аралашма катары пайдалануу менен ойногон Терс ролу. Аны чечүү үчүн, антибиотиктерди микробго каршы иш-аракеттердин ар кандай механизми бар ар кандай дары-дармек менен айкаштыруу менен дайындалат. Мисалы, дарылоо таасир бою жана арзанга эле учурда арыз менен күчөтүлгөн.

aminoglycosides

Aminoglycosides - табигый жана молекула калдыктардан камтылган, иш өтө кеӊири чөйрөсүн менен жарым-жартылай синтетикалык антибиотиктер aminosaharidov. Ал жугуштуу ар кандай биринчи aminoglycoside арзанга, дарылоо өткөн кылымдын орто ченинде рентген козу абактарда жана жигердүү колдонулган обочолонуп калды. бактерия болуп, мындай деди: тобуна антибиотиктер да кыйла азаят кол тийбестик натыйжалуу болуп саналат. микробдук клеткадан боюнча антибиотиктер таасир этүү механизми бактериалдык клетка аллергиясы протеин синтезин протеиндер менен рибосомалар микроорганизм жок кылынышы менен бекем байланыштар пайда болот. tetracyclines жана macrolides боюнча баку иш-аракет кылууга, ошондой эле бактериялык клеткаларындагы протеин синтезин бузган каршы, толугу менен түшүнгөн механизми aminoglycoside бактериоз таасир эмес. Бирок, aminoglycosides гана аэробдук шарттарда активдүү экенин, алар начар кан менен камсыз кылуу кыртыштарда төмөн натыйжалуулугун көрсөтүп белгилүү.

Биринчи антибиотик кийин - сайгандан жана арзанга, алар көп, жакын арада бул дары үчүн колдонулган микроорганизмдердин алууда көйгөй бар болчу ар кандай ооруларын дарылоо боюнча колдонула баштаган. Учурда, бул арзанга т, мисалы, жугуштуу оору сыяктуу, негизинен, кургак учукту дарылоо, же дары-дармектердин жана башка акыркы муун менен бирге, мисалы, бүгүнкү күндө сейрек ооруларды колдонулат. Башка учурларда да aminoglycoside антибиотик биринчи муун kanamycin, дайындалган. Бирок, азыркы учурда kanamycin артык прокаин жогорку ууланышына - Экинчи муундун даярдоо, үчүнчү жана amikacin даярдоо бир aminoglycoside болуп саналат - бул сейрек микроорганизмдер ага көз карандылыкты алдын алуу үчүн колдонулат.

.Тилекке каршы,

Тоготпой же .Тилекке каршы, иш-аракет кылып турган тилектери менен табигый антибиотик болуп саналат, Gram-оң жана Gram-терс организмдердин көп сандагы активдүү, негизги программалар көп. химиялык курамы nitrofenilalkilaminov чыгат жөнүндө, биринчи жолу 20-кылымдын орто ченинде actinomycetes маданиятына алынган, ал эми эки жылдай өткөндөн кийин да химиялык синтезделген болду.

Тоготпой микроорганизмдердин боюнча баку таасир этет. бактериялык клеткага антибиотиктердин таасир этүү механизми рибосомаларга качан протеин синтези менен пептиддик байланыштар катализатору түзүүдө ишмердүүлүгүнө бөгөт коюу болуп саналат. тоготпой бактериялардын каршылык абдан жай өнүгөт эле. оору келте же дизентерия колдонулуучу дары.

Glycopeptides жана lipopeptides

Glycopeptides - микроорганизмдердин айрым түрлөрү боюнча иш-тар-тилектери менен табигый же semisynthetic антибиотик болуп туруучу пептид кошулмалар. Алар грамм-оң бактерия бир бактериоз таасир этет, ал эми ага каршы болгон учурда н алмаштырууга болот. микроорганизмдерге антибиотиктер таасир этүү механизми, ошону менен алардын синтезин басмырлап, аминокислота менен байланыштарды түзүү жана клетка дубалы peptidoglycan менен түшүндүрүүгө болот.

Биринчи glycopeptide - vancomycin, Индия жерине алынып actinomycetes, өндүрүлгөн болчу. Ал тургай, асыл тукум маалында, микроорганизмдерге каршы жигердүү табигый антибиотик болуп саналат. Башында, vancomycin менен дарылоо ага пенициллин аллергиянын учурда ордуна колдонулган. Бирок, дары-дармекке туруктуулугунун жогорулашы олуттуу көйгөй болуп калды. 80 жыл ичинде алынган teicoplanin болду - glycopeptides тобунун бир антибиотикти. Ал ошол эле жугуштуу болуп дайындалды, ал эми прокаин менен бирге, ал жакшы натыйжа берет.

20-кылымдын аягында, антибиотиктер бир жаңы тобу - Streptomyces бөлүнгөн lipopeptides. Химиялык, алар үзгүлтүксүз lipopeptides болуп саналат. Бета-lactam ДК жана glycopeptides туруштуу грамм-оң бактериялар жана staphylococci каршы бактериоз таасир көрсөткөн, иш-тар-тилектери менен Бул антибиотик.

Антибиотиктерди этүү механизми буга чейин аталган кыйла айырмаланып - зыяндуу клетка өлөт деп жыйрылуу алып келет бактериялардын клетка кабыкчасы менен тт күчтүү бир байланыш электрдик заряддуу алдында lipopeptide түрлөрү жана протеин синтези анын бузулушуна. lipopeptides классынын алгачкы өкүлү - daptomycin.

Менен daptomycin эске бактериоз ишинин олуттуу ченди кетүү мүмкүн, эӊ башкысы - кайчылаш-каршылык жоктугу, же чынында, жок эле дегенде, улам абдан жай, анын пайда заттын курамына кирген антибиотиктерди иш-аракеттердин толугу менен жаңы механизми деп.

polyenes

кийинки тобу - polyene антибиотиктер. Бүгүн тери оорулары болуп көрбөгөндөй өсүп дарылоо кыйын болот. табигый же жарым-жартылай синтетикалык polyene антибиотиктер - аларды грибокко каршы заттар менен күрөшүү. биринчи грибокко каршы дары мурдагыдай эле өткөн кылымдын ортосунда Streptomyces маданият ажыратпай эле нистатин, баштады. Ушул мезгил ичинде, медициналык практика көп polyene антибиотиктерди, кычыткы маданияты ар түрдүү алынган, анын ичинде - н Levorinum жана башкалар. Биз жөн гана polyenes пайдалануу буга төртүнчү муун алышкан. Common аты-жөнү, алар молекулалар бир нече кош байланыштар катышкандыгына ыраазычылык билдирип кетти.

улам, козу менен клетка мембранасы бербегенин менен химиялык байланыш пайда polyene антибиотиктерди этүү механизми. Polyene молекула Ошентип клетка кабыкчасы менен оролгон жана түрлөрү компоненттери четтетүү алып, сыртынан клеткаларды узартуу аркылуу каналды зымдуу Ion. аз дозада polyenes fungistatic ишин жана жогорку ээ - fungicide. Бирок, алардын иш-бактерия жана программалар менен камтылган эмес.

Полимиксин - топурактын бактериялар споралуулардын тарабынан өндүрүлгөн жаратылыш антибиотиктер. дарылоо, алар өткөн кылымдын 40-жылдарынан бери колдонулуп келе жатат. Бул түзүлүшүнүн анын өлүмүнө себеп микроорганизм клетканын кабыкчасы cytoplasmic зыян менен шартталган бактериоз натыйжа, ар кандай болот. Полимиксин грамм-терс бактерия каршы натыйжалуу жана чанда гана көз каранды микроорганизмдер болуп саналат. Бирок, өтө жогору уулуу терапия аларды пайдаланууну чектейт. Бул топтун кошулмалары - полимиксин B купоросу жана полимиксин кычкыл M сейрек гана даярдыктар запастагы катары колдонулат.

стакан антибиотиктер

Actinomycin бир рентген козу өндүрүлгөн бир cytostatic таасирин тийгизет. түзүмүндө жаратылыш actinomycins алардын биологиялык ишин аныктайт пептиддик чынжыр менен hromopeptidami түрдүү аминокислота бар. Actinomycin стакан антибиотиктер сыяктуу адистердин буруу. улам микроорганизмдин жуп спиралы ДНК менен дары менен пептиддик чынжыр жетишерлик туруктуу байланыштары түзүү жана ошону менен РНК синтези бөгөт коюу боюнча иш механизми.

Dactinomycin, 20-кылымдын 60-жылы чыккан, ал oncologic терапия пайдаланууга тапкан биринчи антисептикалык агент болуп саналат. Бирок, бул дарынын терс таасирин саны көп болгондуктан улам, сейрек колдонулат. Азыр биз дагы активдүү antineoplastic дары алынган.

Anthracyclines - өтө күчтүү анти-шишик агент Streptomyces бөлүнгөн. ДНК тизмегинин жана бул чынжыр тыныгуу менен Ternary комплекстерин түзүү менен байланышкан антибиотиктерди этүү механизми. Жана рак клеткаларын күйгүзүп эркин радикалдар өндүрүүгө микробго каршы иш экинчи мүмкүн механизми.

табигый anthracyclines Of daunorubicin жана doxorubicin деп атоого болот. бактериялар жөнүндө иш алардын механизми боюнча антибиотиктерди Classification microbicides аларды бөлүштүрөт. Бирок, алардын жогору уулуу синтезделип даярдалган жаңы кошулмалар үчүн издөөгө мажбур. Алардын көбү ийгиликтүү онкология колдонулуп келүүдө.

Антибиотиктер узак медициналык практикада жана адам жашоосунун бир бөлүгү болуп калды. Алардын жардамы менен, кылымдар бою айыккыс деп эсептелген көптөгөн оорулар менен, катуу сокку урушту. Азыркы учурда, иш-аракет жана спектрдин механизми боюнча антибиотиктер гана көз караш эмес, талап кылат, ошондой эле көптөгөн башка мүнөздөмөлөрү жөнүндө Бул кошулмалардын көп түрдүүлүгү бар.